Нейровит, р-р для инъекций в/м 2мл упаковка №5

Комбинация витамина В₁ с витаминами В₆ и В₁₂. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата.

Тиамин (витамин В₁) играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиамина пирофосфата и АТФ.

Пиридоксин (витамин В₆) участвует в метаболизме белка и, частично, в метаболизме углеводов и жиров.

Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную систему и нейромышечную систему.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) участвует в синтезе миелиновой оболочки, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Всасывание

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения).

После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН₂ОН в 5-ом положении.

Распределение

Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15%, в эритроцитах - 75% и в плазме - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке.

Связывание пиридоксина с белками плазмы составляет около 80%.

Метаболизм и выведение

Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Тиамин выводится с мочой, T_1/2 α-фазы - 0.15 ч, β-фазы - 1 ч и терминальной фазы - в течение 2 дней.

Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.

В организме содержится 40-150 мг витамина В₆, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

— неврологические расстройства, вызванные недостаточностью витаминов B₁, B₆ и В₁₂, которая не может быть устранена путем коррекции питания.

Препарат вводят глубоко в/м.

В тяжелых случаях и при острых болях для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови препарат вводят глубоко в/м в дозе 2 мл (1 инъекция). После исчезновения острой стадии и при более легких формах заболевания назначают по 2 мл (1 инъекция) 2-3 раза в неделю.

В/в введение противопоказано. При случайном в/в введении необходим контроль за пациентами в стационаре.

Препарат содержит лидокаина гидрохлорид. Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность, о которой свидетельствует отек и покраснение в месте инъекции.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, особенно после многократного в/м введения (кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок). Данные реакции гиперчувствительности наблюдались при повторном введении парентеральных препаратов, содержащих витамин В₁, витамин В₁₂ или лидокаин.

Со стороны нервной системы: редко - парестезии, периферическая сенсорная невропатия в случае применения витамина В₆ в высоких дозах (500 мг/сут).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - преходящая артериальная гипотензия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - акне.

Системные побочные реакции, связанные со случайной инъекцией в вену, инъекцией в высоко перфузированные ткани или при возможной передозировке: головокружение, рвота, брадикардия, аритмия и судороги.

Побочные реакции, обусловленные введением лидокаина

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, сонливость, нарушения сна, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), парестезии, паралич дыхательных мышц, моторный блок, нарушение чувствительности, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка и губ (при применении в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение АД, брадикардия; при введении с вазоконстриктором - тахикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коллапс, артериальная гипертензия, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца, остановка сердечной деятельности.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, остановка дыхания, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, конъюнктивит, ринит.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта.

Прочие: гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах - шум в ушах, возбуждение.

— повышенная чувствительность к витаминам B₁, B₆ и В₁₂;

— повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата, а также к другим местноанестезирующим средствам с амидной структурой;

— указания в анамнезе на эпилептиформные судороги, связанные с введением лидокаина гидрохлорида;

— AV-блокада II и III степени;

— СССУ;

— синдром WPW;

— синдром Адамса-Стокса;

— тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степень);

— выраженная артериальная гипотензия;

— брадикардия;

— кардиогенный шок;

— полная поперечная блокада сердца;

— миастения;

— гиповолемия;

— порфирия;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 12 лет;

— злокачественные опухоли.

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с аритмией в анамнезе.

Применение у пациентов с псориазом должно быть обосновано, поскольку витамин В₁₂ может усугубить кожные проявления.

При длительном лечении (более 5 месяцев) может развиться сенсорная невропатия при передозировке витамина В₆ (более 500 мг/сут).

В редких случаях после повторного введения препарата, содержащего витамин В₁, может развиться анафилактический шок.

Вспомогательные вещества

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с сердечной и печеночной недостаточностью, т.к. в составе препарата присутствует лидокаин.

Препарат противопоказан к назначению новорожденным детям, особенно недоношенным детям, т.к. в составе препарата присутствует бензиловый спирт.

С осторожностью и в меньших дозах применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, неполной AV-блокадой, нарушениями желудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операции на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным пациентам.

Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение в месте инъекции. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу и вводить осторожно для предотвращения попадания лидокаина в кровяное русло. Перед введением лидокаина гидрохлорида в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязателен ЭКГ-контроль. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала PQ, расширения QRS или развития новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения начала проведения терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения данного лекарственного средства не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: возможно появление системных реакций, в т.ч. головокружение, брадикардия, рвота или шок.

При применении витамина В₆ в высоких дозах (500 мг/сут) в течение длительного периода (более 5 месяцев) может появиться периферическая сенсорная невропатия.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота не существует.

Передозировка лидокаина

Основные симптомы, связанные с угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушение зрения, AV-блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови более 0.006 мг/мл, судороги - при 0.01 мг/мл.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение ИВЛ. Симптомы со стороны ЦНС можно корректировать применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0.5-1.0 мг), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий возможно применение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфического антидота нет.

5-фторурацил является антагонистом тиамина и, следовательно, влияет на эффективность витамина В₁. Витамин В₁ действует в качестве антагониста ацетилхолина и усиливает эффект блокаторов нервно-мышечной передачи.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с лекарственными средствами содержащими леводопу, т.к. витамин В₆ снижает эффективность леводопы.

Всасывание витамина В₁₂ из ЖКТ может уменьшаться под влиянием некоторых лекарственных средств, таких как ингибиторы протонной помпы, аминогликозиды, колхицин, аминосалициловая кислота и ее соли, фенитоин, калийные соли, примидон и фенобарбитал.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ витамина B₁₂ у пациентов с дефицитом витамина B₁₂, которые получают одновременно терапию витамином B₁₂.

Алкоголь снижает эффект витаминов.

Витамин B₁ мало стабилен в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины могут стать неактивными в присутствии метаболитов тиамина. Аскорбиновая кислота снижает эффективность цианкобаламина. Таким образом, вышеуказанные препараты не назначают одновременно.

Взаимодействие, обусловленное содержанием лидокаина гидрохлорида

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в), снотворных и седативных средств.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Этанол усиливает угнетающее влияние лидокаина на функцию дыхания.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами необходимо уменьшение дозы лидокаина.

При одновременном применении с полимиксином В необходим контроль функции дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, поскольку это повышает риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

С осторожностью назначают препарат совместно с:

- блокаторами β-адренорецепторов (замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии);

- курареподобными препаратами (возможно углубление миорелаксации до паралича дыхательных мышц);

- норэпинефрином, мексилетином (усиливается токсичность лидокаина, снижается клиренс лидокаина);

- изадрином, глюкагоном (повышается клиренс лидокаина);

- мидазоламом (повышается концентрация лидокаина в плазме крови);

- барбитуратами, в т.ч. с фенобарбиталом (возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови);

- антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом, пропафеноном), производными гидантоина (усиливается кардиодепрессивное действие, одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог);

- новокаином, новокаинамидом (возможно возбуждение ЦНС и возникновение галлюцинаций);

- морфином (усиливается анальгезирующий эффект морфина);

- прениламином (повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт");

- рифампицином (возможно снижение концентрации лидокаина в крови);

- фенитоином (усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина);

- вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином): способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.