Нитроджект, концентрат для инфузий 5мг/мл 5мл ампулы №5

Механизм действия активного ингредиента Нитроджекта - нитроглицерина - связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.

При в/в введении Нитроджект вызывает быстрое депонирование крови в периферических венах, уменьшение венозного возврата к сердцу, что приводит к уменьшению конечного диастолического объема левого желудочка (преднагрузки). Снижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, вызываемое Нитроджектом, приводит к уменьшению ОПСС и АД (постнагрузки). Эти эффекты Нитроджекта создают благоприятные соотношения между обеспечением миокарда кислородом и его потреблением. При в/в введении Нитроджекта в рекомендуемых дозах отмечается снижение систолического, диастолического, среднего АД. Эффективная коронарная инфузия обеспечивается в том случае, если не наступает чрезмерного снижения АД. В/в введение Нитроджекта приводит к снижению повышенного центрального венозного давления, а также давления заклинивания в легочных капиллярах, к снижению легочного и системного сосудистого сопротивления. ЧСС обычно увеличивается незначительно, что является рефлекторной реакцией на снижение АД. При наличии повышенного давления наполнения левого желудочка и системного сосудистого сопротивления и при одновременно сниженном сердечном индексе применение Нитроджекта может привести к увеличению сердечного индекса. С другой стороны, если все вышеназванные показатели в пределах нормы, то применение Нитроджекта может привести к некоторому уменьшению сердечного индекса.
Применение в/в инфузии Нитроджекта при остром инфаркте миокарда способствует открытию коллатералей и уменьшению размеров зоны инфаркта.

Нитроглицерин быстро метаболизируется в печени до динитратов и мононитратов, связь с белками крови - 60%, T_1/2 - 1-4 мин, элиминация - почками (неактивные метаболиты).

— стенокардия, в т.ч. нестабильная и постинфарктная;

— стенокардия у пациентов, у которых не эффективен сублингвальный прием нитроглицерина и бета-блокаторов;

— острый инфаркт миокарда;

— контроль АД при его повышении во время хирургических операций и различных манипуляций (интратрахеальная интубация, анестезия, хирургический разрез кожных покровов, стернотомия, экстракорпоральное кровообращение, ранний послеоперационный период);

— для достижения и поддержания контролируемой артериальной гипотензии во время хирургических вмешательств.

Нитроджект вводят только в/в.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг нитроглицерина в 1 мл. 10 мл препарата разводят 500 мл 0.9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Раствор готовят ex tempore и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин в зависимости от клинической ситуации. Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено никакого эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижение АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы времени. Продолжительность введения препарата зависит от динамики клинических симптомов и гемодинамических показателей и составляет от нескольких часов до 3 сут. В процессе инфузии следует постоянно контролировать ЧСС, АД, давление заклинивания в легочных капиллярах, а также учитывать объем вводимой жидкости.

Приведенные дозы могут оказаться завышенными, если для введения препарата будут применены системы для переливания с пониженным содержанием поливинилхлорида.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, гиперемия кожных покровов, тахикардия, очущение сердцебиения, головокружение, артериальная гипотензия, неприятные ощущения за грудиной; редко - цианоз. При выраженном снижении АД возможно возникновение парадоксальной брадикардии и усиление стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; возможны рвота, боли в животе.

Со стороны ЦНС, периферический нервной системы: редко - беспокойство, психотические реакции.

Прочие: гипотермия, метгемоглобинемия.

— шок, коллапс;

— нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. геморрагический инсульт;

— повышение внутричерепного давления;

— острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;

— констриктивный перикардит;

— тампонада сердца;

— изолированный выраженный митральный стеноз;

— неконтролируемая гиповолемия;

— закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;

— детский возраст (безопасность применения не установлена);

— повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

С осторожностью следует применять Нитроджект при артериальной гипотензии (АД ниже 90/60 мм рт.ст.), при выраженных нарушениях функции печени и/или почек. В процессе инфузии следует избегать чрезмерного и/или длительного снижения АД, так как это может привести к снижению кровоснабжения головного мозга, сердца, почек, печени с последующим развитием ишемии, тромбоза и нарушений функции этих органов. Риск развития гипотензии повышен у больных с исходно нормальным или пониженным давлением заклинивания в легочных капиллярах, поэтому у этих больных следует применять титрование дозы препарата.

Безопасность внутрикоронарного введения раствора Нитроджекта не установлена.

Системы для переливания из поливинилхлорида способны адсорбировать от 40% до 80% нитроглицерина, вследствие этого происходят потери активного вещества. Поэтому рекомендуется помещать раствор нитроглицерина в стеклянные емкости. Скорость адсорбции зависит от скорости инфузии, концентрации нитроглицерина в растворе, длины трубок капельницы и ряда других факторов. Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью. Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.

При беременности и в период кормления грудью препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, брадикардия, цианоз, возможна метгемоглобинемия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, при метгемоглобинемии в/в вводят метиленовый синий.

Нитроджект (нитроглицерин) в растворе совместим с 0.9% раствором хлорида натрия и 5% раствором глюкозы.

При взаимодействии Нитроджекта с алкоголем, гипотензивными препаратами, силденафилом, опиоидными анальгетиками, сосудорасширяющими препаратами происходит усиление ортостатических гипотензивных эффектов.

При одновременном введении с гепарином - снижение антикоагулянтного эффекта.