Новокаин, р-р для инъекций 10мг/мл 100мл стекл. бутылка №1

Новокаин обладает умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности клеточной мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению их по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Новокаин подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

Лекарственное средство обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При всасывании или непосредственном введении в ток крови новокаин снижает возбудимость периферических холинорецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (оказывает слабое ганглиоблокирующее действие), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

При в/в введении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость); в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Новокаин устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга, угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

При наружном применении новокаин плохо адсорбируется через неповрежденные участки кожи и слизистую оболочку. При парентеральном введении лекарственное средство хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэталона (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослаблять их противомикробный эффект).

T_1/2 новокаина 54-114 с. Выводится преимущественно почками (80%) в виде метаболитов.

— инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинномозговая анестезия;

— анестезия слизистых оболочек (в оториноларингологии), вагосимпатическая и паранефральная блокада;

— подготовка пациента к наркозу, для снятия болей и спазмов во время общей анестезии и в послеоперационном периоде.

Для инфильтрационной анестезии применяют 2.5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 1.25 мг/мл – 2.5 мг/мл растворы.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0.1% раствор адреналина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5 мл раствора анестетика.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2.5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 2.5 мг/мл раствора.

Высшие дозы новокаина (для взрослых): разовая при в/в введении (0.25% раствора) – 0.05 г (20.0 мл); при в/м введении (2% раствора) – 0.1 г (5.0 мл).

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии (взрослым): первая разовая доза в начале операции: при использовании 2.5 мг/мл раствора - не выше 1.25 г лекарственного средства (500 мл), а при использовании 5 мг/мл раствора - не выше 0.75 г лекарственного средства (150 мл). Суточная максимальная доза: внутрь 0.75 г; в/м и в/в 0.1 г.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или падение артериального давления, коллапс, брадикардия.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, дерматит, шелушение кожи, возможен анафилактический шок. Симптомы анафилактического шока: бронхоспазм, затруднение проводящей системы сердца, резкое падение артериального давления. Первым мероприятием при анафилактическом шоке должно быть введение адреналина — 0.2-0.5 мл 0.1% раствора в/в, капельно, медленно. Следом за адреналином должны вводиться глюкокортикоиды 1 ампула метилпреднизолона по 500 мг (то есть 500 мг метилпреднизолона), или 5 ампул дексаметазона по 4 мг (20 мг), или 5 ампул преднизолона по 30 мг (150 мг). Также показано введение антигистаминных препаратов: 1-2 мл 1% димедрола или супрастина, тавегила. Показано медленное в/в введение 10-20 мл 2.4% эуфиллина с целью снятия бронхоспазма, уменьшения отека легких и облегчения дыхания.

— гиперчувствительность к лекарственному средству (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

— детский возраст до 12 лет;

— экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;

— выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих средств, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия, противосудорожные, вазоконстрикторы, противогистаминные препараты (Н-гистаминоблокаторы 1 поколения).

При в/в введении новокаин усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных и седативных лекарственных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антиаритмических средств.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм новокаина.

При назначении новокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Использование новокаина, раствора для инъкций 5 мг/мл с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии.

Метаболит новокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

При совместном назначении с сердечными гликозидами новокаин усиливает выраженность отрицательного дромотропного эффекта.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС совместное назначение новокаина и трициклических антидепрессантов.

Бета-адреноблокаторы снижают клиренс новокаина и повышают концентрацию в плазме.

При одновременном применении с леводопой - увеличение риска развития ортостатических реакций.

Новокаин способен усиливать метаболизм входящих в состав комбинированных оральных контрацептивов.