Пантасан, пор-к для инъекций в/в, лиоф. 40мг флакон №1

Активный ингредиент препарата Пантасан - пантопразол - новое производное бензимидазола, ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке специфическим воздействием на протоновый насос париетальных клеток.

Пантопразол кумулирует в париетальных клетках и превращается в активную форму - сульфонамид, который связывается с Н⁺-К⁺-АТФ-азой, таким образом, ингибируя протоновый насос и вызывая длительную супрессию базальной и стимулированной секреции соляной кислоты. Т.к. пантопразол действует дистально по отношению к рецепторному уровню, то он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от природы стимула (ацетилхолин, гистамин или гастрин). Пантопразол проявляет свою активность только в сильно кислой среде (рН<3), оставаясь в основном неактивным при более высоких значениях рН.

В клинических исследованиях установлено, что как при в/в введении, так и пероральном приеме пантопразол ингибирует стимулированную пентагастрином секрецию соляной кислоты.

Пантопразол имеет линейную фармакокинетику. Фармакокинетика не меняется как после приема разовой дозы, так и после многократного применения препарата. В отличие от омепразола плазменная кинетика пантопразола линейная как после перорального, так и после в/в применения.

Распределение

После 15 мин капельного введения или через 2 мин болюсного введения концентрация пантопразола снижается биэкспоненциально. Через 15 мин после окончания инъекции/инфузии начальная очень быстрая фаза распределения сменяется фазой терминальной элиминации с Т_1/2 около 1 ч. Общий сывороточный клиренс пантопразола составляет около 0.1 л/кг, видимый V_d равен 0.15 л/кг. Пантопразол связывается с белками плазмы на 98%.

Метаболизм и выведение

Препарат почти полностью метаболизируется в печени. 80% метаболитов пантопразола выводятся с мочой, остальное количество с калом. Основным метаболитом является дисметилпантопразол, который конъюгирует с сульфатами. Т_1/2 метаболитов (около 1.5 ч) незначительно отличается от Т_1/2 пантопразола.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика пантопразола значительно не меняется при почечной недостаточности, но его метаболизм и выведение могут быть нарушены у пациентов с нарушением функции печени.

— язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а так же осложненная перфорацией или кровотечением (в т.ч. ассоциированная с приемом НПВП);

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации;

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит;

— синдром Золлингера-Эллисона;

Инъекционная форма пантопразола является альтернативой пероральной терапии и показана для лечения состояний, когда требуется быстрое и эффективное снижение желудочной секреции.

Пантасан вводят только в/в в течение 2-15 мин 1 раз/сут. Рекомендуемая суточная доза для в/в введения - 40 мг. Как только пероральный прием Пантасана становится возможным, в/в введение препарата отменяют и переводят пациента на таблетки Пантасан в той же суточной дозе, которая вводилась в/в. Имеются данные о в/в применении Пантасана на протяжении 7 дней.

При язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, а также при рефлюкс-эзофагите Пантасан вводят в/в в дозе 40 мг 1 раз/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона начинают с 60 мг/сут в/в. При необходимости возможно увеличение дозы.

Если суточная доза превышает 60 мг/сут, следует разделить ее на 2 введения.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени требуется снижение суточной дозы пантопразола до 20 мг. Требуется мониторинг уровня активности печеночных ферментов при в/в введении Пантасана таким пациентам. В случае увеличения активности печеночных ферментов прием препарата прекращают.

Нет опыта применения пантопразола у детей, поэтому назначение препарата детям не рекомендуется.

Перед введением препарата содержимое флакона растворяют в 10 мл 0.9% раствора хлорида натрия. Приготовленный раствор можно непосредственно вводить в вену или можно приготовить инфузионный раствор путем смешивания приготовленного раствора с 90 мл изотонического раствора или 5% (10%) раствора глюкозы. Полученный раствор должен быть прозрачным, без наличия осадка. В/в введение препарата проводится медленно в течение 2-15 мин. Не следует использовать другие растворители, кроме указанных выше.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм, диспептические расстройства.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко - крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек.

— диспепсия невротического генеза;

— злокачественные новообразования ЖКТ;

— период кормления грудью;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при беременности и при печеночной недостаточности.

Применение пантопразола при диспепсии неврогенного генеза неэффективно.

В присутствии какого-либо из тревожных симптомов (например, значимая непреднамеренная потеря массы тела, периодическая рвота, дисфагия, анемия) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение пантопразолом может уменьшить симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

При тяжелых нарушениях функции печени суточную дозу пантопразола необходимо снизить до 20 мг. Кроме того, во время лечения препаратом таким пациентам необходим регулярный контроль активности печеночных ферментов. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение необходимо прекратить.

Использование в педиатрии

Нет достаточного количества данных по применению пантопразола у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сведения о передозировке пантопразола ограничены. Антидота для пантопразола не существует. В/в введение пантопразола в дозе до 240 мг не приводило к развитию очевидных побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия, симптоматическую терапию, гемодиализ.

Пантопразол можно применять одновременно с антацидами.

Хотя пантопразол метаболизируется системой цитохрома Р450, клинически значимого взаимодействия с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, фенитоином, нифедипином, теофиллином, пероральными контрацептивами не наблюдали.

Не рекомендуется одновременное применение ингибиторов протоновой помпы с атазанавиром или нелфинавиром, поскольку может существенно снизиться концентрация атазанавира (нелфинавира) в плазме, что приведет к потере терапевтического эффекта и развитию лекарственной устойчивости.

У пациентов, получающих одновременно ингибиторы протоновой помпы (включая пантопразол) и варфарин, возможно увеличение MHO и протромбинового времени. Повышение MHO и протромбинового времени может сопровождаться развитием кровотечений, в т.ч. приводящих к летальному исходу. У пациентов, получающих одновременно ингибиторы протоновой помпы и варфарин, должны контролироваться MHO и протромбиновое время.

При одновременном назначении клопидогрела и пантопразола коррекции дозы клопидогрела не требуется.

Поскольку пантопразол способен вызывать длительное понижение рН желудочного содержимого, то он может изменять абсорбцию таких препаратов, как кетоконазол, эфиры ампициллина, соли железа, т.к. рН в значительной мере влияет на их биодоступность.