Флуцинар, гель для наруж. прим. 0,25мг/г 15г туба №1

Флуоцинолон ацетонид является высокоактивным синтетическим глюкокортикостероидом для наружного применения на кожу. Применяется в виде геля 0.025%. Проявляет сильное противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое и вазоконстрикторное действие. Обладает липофильными свойствами и легко проникает через кожу в организм. Уже после применения 2 г геля может снизиться продукция гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) в результате угнетения системы гипофиз-надпочечники.

Механизм противовоспалительного действия флуоцинолон ацетонида изучен не до конца, и принято считать, что данный лекарственный препарат уменьшает воспалительные процессы путем угнетения продукции простагландинов и лейкотриенов в результате угнетения активности фосфолипазы А₂ и уменьшения освобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных оболочек. Препарат также оказывает противоаллергическое действие путем угнетения развития местных аллергических реакций. Вследствие местного вазоконстрикторного действия, препарат уменьшает экссудативные реакции. Снижает синтез белков, отложение коллагена. Ускоряет распад белков в коже и тормозит пролиферативные процессы.

Доклинические данные, касающиеся безопасности

Острая токсичность.

Флуоцинолон ацетонид применяется только местно, и не исследовалась токсичность данного соединения после применения внутрь либо парентерально. Можно считать, что острая токсичность флуоцинолон ацетонида существенно не отличается от токсичности других фторированных глюкокортикостероидов.

Мутагенное действие.

Не проводились исследования мутагенного действия флуоцинолон ацетонида, в тоже время проведены исследования в области оценки мутагенного действия других глюкокортикостероидов с подобным химическим строением. Флутиказона пропионат не проявлял мутагенного действия в тесте Amesa, проведенном на бактериях Е. Coli, в тесте конверсии генов, проведенном на дрожжах S.cerevisiae, а также в тесте мутагенного действия, проведенного на клетках яичников китайского хомяка. Также не подтверждено мутагенное действие флутиказона в исследованиях, проведенных на лимфоцитах человека in vitro, а также кластогенное действие в микроядрышковом тесте у мышей.

Исследования, проведенные с гидрокортизоном и преднизолоном, не обнаружили мутагенного действия.

Канцерогенное действие.

Hortonи соавторы в 1966 г. подтвердили, что наружное применение глюкокортикостероидов потенцирует развитие рака кожи, вызванного местным применением ароматических углеводородов. Не получены однако данные, которые могли бы указывать на то, что местное применение глюкокортикостероидов способствует развитию рака кожи у людей.

Влияние на фертильность.

Не исследовалось влияние на фертильность флуоцинолон ацетонида, в тоже время отмечено такое действие для других глюкокортикостероидов.

Флуоцинолон Ацетонид легко проникает в роговой слой кожи, где кумулируется; его присутствие можно подтвердить даже через 15 дней после местного применения. Не метаболизируется в коже. После всасывания в организм в основном биотрансформируется в печени. Выводится с мочой и, в меньших количествах, с желчью, в основном в виде соединений с глюкуроновой кислотой и в небольшом количестве в неизмененном виде.

Всасывание флуоцинолон ацетонида через кожу увеличивается после применения на нежную кожу в области складок либо на кожу лица, на кожу с поврежденным эпидермисом или поврежденную воспалительным процессом. Применение окклюзионной повязки, вызывающей повышение температуры и влажности кожи, также увеличивает всасывание флуоцинолон ацетонида. Кроме того, всасывание увеличивается при частом использовании лекарственного препарата или после нанесения на обширную поверхность кожи. Всасывание через кожу у молодых лиц выражено больше, чем у взрослых.

Флуцинар в виде геля показан для местного лечения (в первой фазе лечения до назначения лекарственного средства в виде мази) острых тяжелых неинфицированных «сухих» воспалительных процессов кожи, реагирующих на лечение кортикостероидами и протекающих со стойким зудом или чрезмерным кератозом:

— себорейный дерматит кожи, атопический дерматит;

— уртикарный лишай;

— аллергический контактный дерматит;

— мультиформная эритема;

— красная волчанка;

— псориаз волосистой части головы;

— длительно протекающий псориаз;

— красный плоский лишай.

Данное лекарственное средство является гелем, что позволяет распределение низкой дозы средства на большую по сравнению с мазью площадь кожи, а также применение средства на кожу, покрытую волосами.

Флуцинар в виде геля также может быть использован у пациентов, плохо переносящих мази.

В начале лечения гель применяют 2-3 раза/сут, а затем, после смягчения острого воспалительного состояния, не чаще чем 1-2 раза/сут. Лечение не следует проводить без перерыва более 2 недель. На кожу лица не применять более 1 недели. В течение одной недели можно применить не более 1 тубы геля. Гель следует наносить тонким слоем на пораженную поверхность кожи. При необходимости более глубокого проникновения лекарственного препарата, гель можно втереть в кожу в месте нанесения. Не применять окклюзионные повязки. Если необходимо наложение повязки, следует использовать повязку, пропускающую воздух. У детей старше 2 лет применять с особой осторожностью только в случае необходимости, 1 раз/сут, на небольшой поверхности кожи. Не применять на коже лица.

Могут наступить: угри, постстероидная пурпура, угнетение роста эпидермиса, атрофия подкожной клетчатки, сухость кожи, гипертрихоз или облысение, депигментация или пигментация кожи, атрофия кожи и растяжения кожи, телеангиэктазии, периоральный дерматит, фурункулез, вторичная инфекция. Иногда может развиться крапивница, макуло-папулезная сыпь или обострение существующих изменений. Применение под окклюзионной повязкой, принимая во внимание повышенное всасывание, может вызывать сильное общее действие, проявляющееся развитием отеков, артериальной гипертензии, пониженной сопротивляемостью организма. После местного применения на кожу век иногда может развиться глаукома или катаракта. Системные побочные эффекты флуоцинолона ацетонида включают симптомы подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Кушинга, угнетение роста и развития у детей, гипергликемию, глюкозурию, отеки, артериальную гипертензию, снижение иммунитета.

Не следует применять гель Флуцинар:

— при бактериальных, вирусных и грибковых инфекциях кожи;

— при обычных и розовых угрях;

— при периоральном дерматите (dermatitis perioralis);

— после профилактических прививок;

— при зуде в области ануса и гениталий;

— при дерматите после применения подгузников;

— при подтвержденной повышенной чувствительности к флуоцинолон ацетониду или к другим глюкокортикостероидам и компонентам основания;

— у детей до 2 лет.

Не применять без перерыва более 2 недель. При продолжительном применении на обширной поверхности тела увеличивается частота проявления побочных действий и возможность развития отеков, артериальной гипертензии, гипергликемии, снижения сопротивляемости.

При местном применении флуоцинолон ацетонида может наступить уменьшение продукции гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) вследствие угнетения системы гипофиз-надпочечники, уменьшение уровня кортизола в крови и развитие ятрогенного синдрома Кушинга, который проходит после прекращения лечения. Показан периодический контроль функции коры надпочечников путем определения кортизола в крови и в моче после стимуляции надпочечников АКТГ. В случае развития инфекции в месте применения геля, следует провести соответствующее антибактериальное или противогрибковое лечение. Если симптомы инфекции не проходят, следует прекратить применение геля на период лечения инфекции.

Следует избегать применения препарата на веки или на кожу в области век у лиц с закрытоугольной и открытоугольной глаукомой, а также у лиц с катарактой, учитывая возможность усиления симптомов заболевания.

На коже лица, а также на коже паха и в подмышечной области применять только в случаях особой необходимости, беря во внимание повышенное всасывание и высокий риск развития побочных действий (телеангиэктазии. dermatitis perioralis), даже после непродолжительного применения.

В связи с тем, что кортикостероиды всасываются через кожу, следует избегать использования геля на большой площади тела, под окклюзионные повязки и в течение длительного времени у детей.

У детей благодаря более высокому, чем у взрослых соотношению площади поверхности тела к массе тела, имеется большой риск развития системных эффектов кортикостероидов, вызванных дисфункцией системы гипоталамус-гипофиз - надпочечники, и синдрома Кушинга. Длительное лечение кортикостероидами может замедлить рост и развитие детей.

Желательно периодически проверять функцию надпочечников путем определения уровня кортизона в крови и моче после стимуляции надпочечников. Осторожно применять при уже имеющихся состояниях атрофии подкожной клетчатки, особенно у лиц преклонного возраста.

С особой осторожностью необходимо применять у пациентов с псориазом, так как местные кортикостероиды при псориазе могут быть опасны по многим причинам, в том числе из-за опасности рецидива заболевания, вызванного развитием толерантности, риска возникновения генерализованного пустулезного псориаза и системной токсичности из-за поражения кожи.

Из-за содержания пропиленгликоля в лекарственном средстве гель может вызвать раздражение кожи.

Благодаря наличию метилпарагидроксибензоата и пропилпарагидроксибензоата лекарственное средство может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное средство не ограничивает психомоторную активность и способность к управлению транспортными средствами.

После продолжительного применения на обширной поверхности кожи могут наступить симптомы передозировки, проявляющиеся в виде усиление побочных действий: отеки, артериальная гипертензия, гипергликемия, снижение сопротивляемости, а в тяжелых случаях, развитие болезни Кушинга. В таком случае следует постепенно отменить лекарственное средство или использовать более слабые глюкокортикостероиды.

Не известны случаи наступление взаимодействий при местном применении глюкокортикостероидов.

Однако следует помнить, что нельзя проводить вакцинацию пациентов от оспы и другого рода иммунизацию, особенно при хроническом применении на обширной поверхности кожи, учитывая возможность отсутствия адекватного иммунологического ответа в виде появления соответствующих антител.

Флуцинар может усиливать действие иммуносупрессивных лекарственных средств и ослаблять действие иммуностимулирующих лекарственных средств.

Гель не применять одновременно с другими лекарственными средствами для наружного применения.