Индапен, таблетки п/о 2,5мг упаковка №60

Тиазидоподобный диуретик с антигипертензивным действием. Препарат снижает чувствительность гладкой мускулатуры сосудов к сосудосуживающим факторам (в т.ч. к норадреналину и простагландину F_2α), уменьшает транспорт кальция внутрь клеток, угнетает синтез тромбоксана А₂, повышает синтез простагландинов Е₂ и простациклинов I₂, обладающих сосудорасширяющим действием.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца. Не влияет на липидный обмен (общий холестерин /Хс/, Хс-ЛПНП и триглицериды), а также не влияет на углеводный обмен, даже у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе, сахарным диабетом и гипертензией.

На фоне применения препарата снижение АД происходит постепенно.

Всасывание

После приема внутрь индапамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 71-79%. Равновесное состояние достигается через 4 дня регулярного приема. При повторном приеме фармакокинетические параметры индапамида не меняются, что свидетельствует о минимальном риске кумуляции. Индапамид легко растворим в жирах и легко захватывается стенками сосудов.

Метаболизм и выведение

Индапамид биотрансформируется в печени. Высокая липофильность индапамида обеспечивает длительный T_1/2, который составляет 15 ч. Выводится из организма очень медленно, преимущественно почками (около 60-70%), в большинстве случаев в виде метаболитов, 5-7% - в неизмененном виде. С калом выводится 20-30 % принятой дозы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запоры, повышение активности печеночных ферментов; у пациентов с печеночной недостаточностью - возможно развитие печеночной энцефалопатии; в отдельных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевой кислоты, увеличение концентрации глюкозы и липидов; редко - гиперкальциемия.

Прочие: макуло-папулезная сыпь, пурпура, ухудшение симптомов существующей системной красной волчанки, аллергические реакции.

— выраженные нарушения функции печени, печеночная энцефалопатия;

— выраженные нарушения функции почек, анурия;

— гипокалиемия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным сульфонамидов.

При имеющихся нарушениях функции печени диуретические препараты, действующие подобно тиазидным диуретикам, могут вызывать развитие печеночной энцефалопатии. В случае появления симптомов печеночной энцефалопатии препарат следует немедленно отменить.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении Индапена у пациентов с нарушениями водно-электролитного обмена, подагрой, при сахарном диабете.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретические препараты являются эффективными только тогда, когда функция почек в норме или минимально нарушена (концентрация креатинина ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л).

Не следует применять Индапен с другими лекарственными средствами, увеличивающими выведение калия.

Препарат может вызывать ложноположительные результаты антидопинговых тестов у спортсменов.

В связи с тем, что индапамид снижает уровень йода, связанного с белками сыворотки крови (очевидно, за счет непосредственной конкуренции за связывание с белками), Индапен противопоказан у больных с нарушениями функции щитовидной железы.

Контроль лабораторных исследований

В период лечения необходимо контролировать концентрацию калия, натрия и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Использование в педиатрии

В связи с отсутствием клинических исследований безопасности и эффективности применения не рекомендуется использовать препарат у детей.

Симптомы: при острой передозировке - тошнота, рвота, общая слабость, боль в животе, расстройства водно-электролитного баланса, снижение АД, а затем - нарушение функции дыхания.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота; коррекция водно-электролитного баланса, при необходимости - симптоматическая терапия для поддержания функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

При совместном применении с индапамидом следует учитывать, что астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, терфенадин, винкамин, галофантрин могут привести к развитию аритмии типа "пируэт" (применение таких комбинаций не рекомендуется).

Комбинации, которые требют осторожности

При одновременном применении индапамида с баклофеном усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ повышается риск падения АД, риск развития острой почечной недостаточности, если применение ингибиторов АПФ начинается при сохраняющемся недостатке натрия (особенно при стенозе почечной артерии).

При одновременном применении с метформином возможно развитие лактацидоза.

Индапамид увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодосодержащих контрастных средств в высоких дозах (из-за обезвоживания организма).

При совместном применении циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

При совместном применении с индапамидом амфотерицин В (для в/в введения), ГКС для системного применения слабительные средства (при длительном применении) повышают риск развития гипокалиемии.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации (из-за снижения концентрации калия в крови).

При одновременном применении с индапамидом антиаритмические препараты (хинидин, дизопирамид, амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии типа "пируэт".

При совместном применении с индапамидом повышается концентрация ионов лития в плазме крови (за счет снижения выведения лития с мочой).

При совместном применении НПВС снижают гипотензивный эффект индапамида.