Метрогил, гель для наруж. прим. 1% 30г туба №1

Механизм действия

Нитроимидазолы - синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат группы - метронидазол был разрешен для медицинского применения в 1960 г. Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание. Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B. fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes. К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmaniaspp.), а также H.pylori.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

При наружном применении оказывает противоугревое действие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и каким-либо влиянием на продукцию этого секрета).

Метронидазол для наружного применения, возможно, обладает антиоксидантной активностью. Установлено, что он значительно снижает продукцию нейтрофилами активного кислорода, гидроксильных радикалов и водорода пероксида, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления. Метронидазол для наружного применения неэффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Всасывание минимальное, после наружного применения в сыворотке крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Всосавшийся метронидазол проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). C_max - до 66 нг/мл (при нанесении 1 г геля, эквивалентного 7.5 мг метронидазола).

— розовые угри (в т.ч. постстероидные);

— для деодорирования неприятного запаха при образовании некротических опухолей.

Взрослым (включая пожилых пациентов) для лечения розовых угрей: наносить на пораженные участки лица тонким слоем дважды в день в течение 8-9 недель. Дальнейшее применение зависит от тяжести состояния.

Для деодорирования неприятного запаха при образовании некротических опухолей: тщательно очистить раны, нанести гель на необходимую поверхность кожи и накрыть не прилипающей тканью. Применять один или два раза в день по мере необходимости.

При местном применении концентрация метронидазола в крови очень низкая, поэтому риск развития системных побочных эффектов невелик.

Редко могут наблюдаться: тошнота, металлический привкус во рту, шум в ушах или онемение конечностей, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, а также к производным нитроимидазола.

Избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды. Не рекомендуется применение у детей.

Влияние на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Случаев передозировки препарата в рекомендуемых дозах при данном способе введения не наблюдалось.

При местном применении Метрогила^® геля взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами (увеличивает протромбиновое время).