Метронидазол, р-р для инфузий 5мг/мл 100мл стекл. бутылка №20

Противомикробный препарат широкого спектра действия, производное нитроимидазола. Оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с клеточной ДНК микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели возбудителей.

Высоко активен в отношении ряда простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, (Lamblia intestinalis), а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих): грамотрицательных микроорганизмов - Bacteroides spp. (включая B.fragilis, B.ovatus, B. distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp.; грамположительных палочек - Clostridium spp., чувствительных штаммов Eubacterium; грамположительных кокков - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными в отношении обычных аэробов.

Распределение

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Связывание с белками крови низкое - не более 10-20%.

Выведение

T_1/2 метронидазола составляет 6-7 ч. Выводится почками - 63% дозы, 20% выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек после повторного введения препарата возможна кумуляция метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени интервал между введениями метронидазола следует увеличить.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, абсцессы брюшной полости и печени);

— инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит, абсцессы яичников и фаллопиевых труб, послеоперационные осложнения);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

— инфекции кожи;

— инфекции костей;

— инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс головного мозга);

— сепсис;

— эндокардит.

Профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.

В/в введение Метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/ мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г.

По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными лекарственными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет Метронидазол вводят из расчета 7.5 мг/кг массы тела, кратность введения - 3 раза/сут, скорость введения - 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет Метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1 г, кратность введения - 2 раза/сут.

Метронидазол для в/в вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус, сухость во рту, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сознания, сна, повышенная возбудимость, атаксия, депрессия, периферическая невропатия, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Со стороны системы кроветворения: редко - транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; описан случай аплазии костного мозга.

Прочие: иногда - тромбофлебит.

— органические поражения ЦНС;

— болезни крови;

— I триместр беременности,

— повышенная чувствительность к метронидазолу и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным нитроимидазола.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с органическими заболеваниями ЦНС, нарушением кроветворения.

При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают ГКС.

Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При лечении метронидазолом нельзя употреблять алкоголь, т.к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида.

О случаях передозировки Метронидазола не сообщалось.

Симптомы: описаны случаи приема метронидазола внутрь в высоких дозах, при этом наблюдались судороги, периферическая невропатия.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

При одновременном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время.

При одновременном применении дисульфирама возможно развитие острых психозов и дезориентации.

При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек.

При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обмороки.

При применении в сочетании с фенобарбиталом снижается T_1/2 метронидазола, уменьшается его концентрация в плазме и повышается концентрация метаболита 2-оксиметил метронидазола.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм метронидазола в печени, повышает его T_1/2 и снижает клиренс.

Метронидазол снижает клиренс фенитоина и повышает его концентрацию в плазме крови.