Амоксикар, капсулы 250мг упаковка №16

Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, относится к аминопенициллинам. Оказывает бактерицидное действие. Механизм противомикробного действия амоксициллина заключается в повреждении клеточной стенки бактерий. Основными этапами реализации этого механизма являются: а) связывание с пенициллинсвязывающими белками, расположенными на внутренней мембране клеточной стенки, которые служат рецепторами для препарата в бактериях; б) торможение синтеза клеточной стенки в результате угнетения реакции транспептидирования пептидогликана; в) активация аутолитических ферментов в клеточной стенке, приводящая к повреждению и гибели бактерий.

Амоксициллин действует во время клеточного размножения. Метаболически неактивные клетки устойчивы к его действию.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных кокков, а также в отношении Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.

Препарат не эффективен при инфекциях, вызываемых Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы).

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

Всасывание

При приеме амоксициллин хорошо абсорбируется (75-90%) из ЖКТ. Прием препарата одновременно с пищей замедляет, но не изменяет степень всасывания.

После приема внутрь C_max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. При приеме препарата в дозе 250 мг C_max в крови составляет около 3.5-5 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Амоксициллин быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Проникает через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком. У здоровых людей амоксициллин в незначительных количествах проникает через ГЭБ. При менингите амоксициллин накапливается в спинномозговой жидкости в терапевтических концентрациях.

Метаболизм

Биотрансформация амоксициллина происходит в печени (10%). T_1/2 составляет около 1-1.5 ч. 60-75% принятого внутрь препарата выводится почками в неизменном виде. Остальное количество амоксициллина выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкими нарушениями функции почек обычно не требуется снижения дозы Амоксикара. При почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) T_1/2 амоксициллина увеличивается до 4.5 ч

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей;

— острый средний отит;

— бактериальные пневмонии;

— синуситы;

— бактериальные инфекции мочевыводящих путей;

— гонорея;

— хламидийная инфекция при беременности;

— брюшной тиф;

— бактериальные инфекции кожи и мягких тканей;

— болезнь Лайма;

— гастрит и язвенная болезнь, связанные с Helicobacter pylori.

Профилактика септических осложнений при проведении лечебных и диагностических манипуляций с риском развития бактериемии (в т.ч. удаление зубов, аортокоронарография).

Препарат назначают внутрь.

Взрослым и подросткам при лечении большинства инфекций Амоксикар назначают по 250-500 мг 3 раза/сут.

Для профилактики бактериального эндокардита препарат назначают по 3 г за 1 ч до процедуры, а затем 1.5 г через 6 ч после начальной дозы.

При острой гонококковой инфекции Амоксикар назначают однократно в дозе 3 г (в комбинации с пробенецидом в дозе 1 г).

При хламидийной инфекции у беременных женщин Амоксикар назначают по 500 мг каждые 8 часов в течение 7-10 дней.

Для лечения гастрита или язвенной болезни, связанных с Helicobacter pylori, Амоксикар назначают по 1000 мг 2 раза/сут в составе комплексной терапии.

При болезни Лайма препарат назначают по 250-500 мг 3-4 раза/сут в течение 3-4 недель. Длительность терапии зависит от динамики клинической картины заболевания. В случае неэффективного лечения может потребоваться проведение повторного курса.

Детям с массой тела 20 кг и более препарат назначают в таких же дозах, как и взрослым.

Детям с массой тела 8-20 кг Амоксикар назначают из расчета 6.7- 13.3 мг/кг; с массой тела 6-8 кг - по 50-100 мг каждые 8 ч; с массой тела до 6 кг - по 25-50 мг каждые 8 ч.

В детской практике Амоксикар применяют в форме суспензии. Для ее приготовления флакон вскрывают, добавляют охлажденную кипяченую воду до метки и энергично встряхивают несколько раз. В 1 чайной ложке (5 мл) содержится 125 мг или 250 мг препарата.

Приготовленная суспензия при хранении при комнатной температуре годна к употреблению в течение 7 сут.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор, диарея, боли в эпигастральной области; редко - колит, вызываемый Clostridium difficile (сильные спазмы и боль в животе, болезненность брюшной стенки при пальпации, тяжелая диарея с водянистым стулом, возможна кровавая диарея, гипертермия), кандидоз полости рта (болезненность слизистой оболочки полости рта или языка, белые пятна на слизистой оболочке полости рта и/или на языке).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилаксия, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: редко - кандидоз влагалища (влагалищный зуд, выделения).

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к пенициллинам или цефалоспоринам.

С осторожностью следует назначать Амоксикар пациентам, склонным к аллергическим реакциям.

Симптомы: наблюдались единичные случаи передозировки, сопровождающиеся рвотой, сонливостью, артериальной гипотензией.

Лечение: специфического антидота для лечения отравления Амоксикаром нет. Рекомендуется провести промывание желудка, назначить активированный уголь и проводить симптоматическую терапию. Для удаления препарата из крови рекомендуется проведение гемодиализа.

Бактериостатические противомикробные средства (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины, сульфаниламиды) могут препятствовать развитию бактерицидного действия Амоксикара и поэтому совместное применение не рекомендуется.

Может наблюдаться снижение эффективности пероральных контрацептивов у женщин, получающих амоксициллин. Полагают, что это происходит вследствие уменьшения внутрипеченочной циркуляции эстрогенов.

Энтеросорбенты уменьшают абсорбцию амоксициллина, поэтому их следует назначать не ранее, чем через 2 ч после приема препарата.

При одновременном назначении Амоксикара с аллопуринолом возможно повышение вероятности появления кожных высыпаний, особенно у пациентов с гиперурикемией; однако не установлено, является ли основной причиной данного эффекта аллопуринол или наличие гиперурикемии.

При одновременном применении с Амоксикаром пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. В результате этого повышается концентрация амоксициллина в плазме крови, увеличивается время сохранения высоких концентраций, увеличивается T_1/2, и повышается риск токсического действия. Комбинацию Амоксикара и пробенецида можно применять при заболеваниях, передающихся половым путем, или других инфекциях, при лечении которых требуются высокие и/или длительно сохраняющиеся высокие концентрации амоксициллина в плазме крови и тканях.