Амоксициллин, капсулы 250мг упаковка №30

Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек. Действует на Staphylococcus spp., кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Salmonella, Shigella, Klebsiella и Haemophilus influenzae. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

Разрушается β-лактамазами, поэтому микроорганизмы-продуценты β-лактамаз резистентны к действию амоксициллина.

При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью (93%). Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. C_max в плазме крови (3.5-5 мкг/мл) создается через 1-2 ч после приема внутрь 0.25 г амоксициллина.

Проникает в большинство тканей и органов. Накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Легко проходит гистогематические барьеры (за исключением неизмененного гематоэнцефалического барьера). При воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от уровня в плазме.

T_1/2 соответствует 1-1.5 ч, при нарушении функции почек T_1/2 удлиняется до 4-12.6 ч. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде (50-70%) и с желчью (10-20%). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит, уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея, инфекции кожи и мягких тканей, ЖКТ (перитонит, энтерит, холецистит, холангит), лептоспироз, листериоз, боррелиоз, менингит, профилактика бактериемии, бактериального эндокардита, связанных с хирургическими манипуляциями (в частности стоматологическими), у пациентов с риском развития бактериального эндокардита;

— комбинированная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в сочетании с метронидазолом или кларитромицином и антисекреторными препаратами), сепсиса (совместно с аминогликозидами);

— лечение и профилактика сибирской язвы.

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г (2 капсулы) 3 раза/сут; при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1.0 г (4 капсулы) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г (24 капсулы).

Для лечения острого среднего отита назначают по 0.5 г (2 капсулы) 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет (с массой тела от 20 до 40) назначают по 0.25 г (1 капсула) 3 раза/сут.

Курс лечения составляет 5-12 дней (при стрептококковых инфекциях - не менее 10 дней).

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%, при анурии доза не должна превышать 2 г/сут.

Для лечения неосложненной гонореи назначают 3.0 г однократно (желательно в комбинации с 1.0 г пробенецида).

Для профилактики эндокардита назначают 3.0 г однократно за 1 ч до хирургического вмешательства и 1.5 г через 6-8 ч.

Для лечения и профилактики сибирской язвы взрослым и детям с массой тела более 20 кг назначают 0.5 г (2 капсулы) каждые 8 ч в течение 2 месяцев.

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, дисбактериоз, диарея, боли в области ануса, редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатит и холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы (при длительном применении в высоких дозах): возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судороги.

Лабораторные изменения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, транзиторная анемия.

Прочие эффекты: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, боли в суставах, кандидамикоз полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

— гиперчувствительность (в том числе и к другим препаратам из группы пенициллинов, цефалоспоринам, карбапенемам);

— аллергический диатез;

— бронхиальная астма;

— сенная лихорадка;

— инфекционный мононуклеоз;

— лимфолейкоз;

— колит, связанный с применением антибиотиков, в анамнезе.

Не следует назначать препарат пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, так как у них чаще появляются эритематозная сыпь на фоне приема амоксициллина. При появлении кожной сыпи амоксициллин необходимо отменить.

Лечение необходимо продолжать еще в течение 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать дополнительные методы контрацепции.

У пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции может потребоваться снижение дозы.

Противопоказан детям до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста, более вероятно, снижение почечной функции, поэтому следует проявлять осторожность в выборе дозы и контролировать функцию почек из-за потенциального риска развития токсических реакций.

В процессе длительной терапии необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) - редко.

Пациентам с гонореей необходимо проводить серологические тесты на сифилис на момент установления диагноза. У пациентов, получавших амоксициллин, должен быть выполнен последующий серологический контроль на сифилис через 3 месяца.

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Лицам, длительно принимающим амоксициллин в высоких дозах, следует управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами с осторожностью.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Мониторинг протромбинового времени должен проводиться при одновременном назначении с антикоагулянтами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Экскреция замедляется пробенецидом, аллопуринолом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и другими препаратами, подавляющими канальцевую секрецию.

Антибактериальная активность снижается при одновременном применении с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами, увеличивается - при сочетании с аминогликозидами и метронидазолом. Наблюдается полная перекрестная резистентность ампициллина и амоксициллина.