Салофальк, суспензия ректальн. 4г 60мл флакон №7

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липооксигеназы. Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выступать в качестве акцептора радикалов активных соединений кислорода.

При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои.

Общие свойства месалазина

Всасывание и распределение

Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.

Связывание с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. Приблизительно 1% дозы месалазина, принятой внутрь, выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Aц-5-АСК.

Метаболизм

Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-ACK), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Характер ацетилирования не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Часть месалазина также ацетилируется за счет действия бактериальной микрофлоры толстого кишечника.

Выведение

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выделяются с калом (большая часть), почками (количество варьирует от 20% до 50% в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и с желчью (меньшая часть). Почками выводится в основном в виде N-Aц-5-АСК.

Специфические особенности препарата Салофальк^® в форме суспензии ректальной 4 г/60 мл

Распределение

В исследованиях установлено, что при применении у пациентов с язвенным колитом легкой или средней степени тяжести суспензия в начале лечения и при ремиссии после 12 недель лечения распределяется, в основном, по прямой кишке и сигмовидной кишке, в меньшей степени - по нисходящему отделу толстой кишки.

Всасывание и выведение

Установлено, что при применении у пациентов с язвенным колитом в стадии ремиссии C_max 5-АСК и N-Aц-5-АСК в плазме крови составляла 0.92 мкг/мл и 1.62 мкг/мл соответственно и достигалась приблизительно через 11-12 ч при наступлении равновесного состояния. Скорость выведения составляла приблизительно 13% (45-часовое значение), большая часть (около 85%) принятой дозы выводилась в виде метаболита N-Aц-5-АСК.

Концентрация в плазме крови 5-АСК и N-Ац-5-АСК у детей с хронической воспалительной болезнью кишечника, проходящих лечение препаратом Салофальк^®, суспензия ректальная 4 г/60 мл, составляла 0.5-2.8 мкг/мл и 0.9-4.1 мкг/мл соответственно при наступлении равновесного состояния.

— лечение острых приступов воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине, как язвенный колит.

Препарат применяют ректально, 1 раз/сут, перед сном.

Салофальк^® следует применять регулярно и систематически, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Для лечения взрослых и пациентов пожилого возраста с острым приступом воспаления содержимое 1 флакона (60 мл суспензии) вводят в кишечник в виде клизмы 1 раз/сут перед сном.

Не существует достаточных данных о применении суспензии ректальной Салофальк^® 4 г/60 мл у детей.

Для достижения наилучшего эффекта перед использованием суспензии ректальной Салофальк^® 4 г/60 мл пациенту необходимо опорожнить кишечник.

Способ применения

Перед применением препарата флакон следует встряхивать в течение 30 сек.

Необходимо удалить защитный колпачок аппликатора.

Следует удерживать флакон сверху и снизу.

Пациенту следует лечь на левый бок, вытянув левую ногу, правую согнув в колене. Такая поза облегчает введение клизмы и позволяет достичь лучшего эффекта.

Следует ввести кончик аппликатора глубоко в прямую кишку, слегка наклонить флакон и осторожно сжимать.

Когда флакон будет пуст, следует медленно извлечь кончик аппликатора из прямой кишки.

Пациенту необходимо оставаться в горизонтальном положении в течение, как минимум, 30 мин после введения суспензии, чтобы обеспечить равномерное распределение препарата по прямой кишке. По возможности, следует оставить клизму на всю ночь.

При применении месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты.

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— известная гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.

Перед началом лечения и во время лечения необходимо проводить анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов, показатели функционального состояния печени, такие как активность ферментов АЛТ или ACT, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски/осадок). Рекомендуется проводить данные исследования перед началом терапии, через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.

Препарат следует применять с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.

Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.

При назначении препарата необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с бронхиальной астмой.

Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение следует прекратить немедленно.

В связи с содержанием метабисульфита калия в качестве вспомогательного вещества, могут возникать аллергические реакции с симптомами анафилаксии и бронхоспазма у чувствительных пациентов, особенно у страдающих бронхиальной астмой или другими аллергическими заболеваниями.

В связи с содержанием бензоата натрия в качестве вспомогательного вещества, могут возникать реакции гиперчувствительности у предрасположенных к ним пациентов в виде раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек.

Данные доклинических исследований безопасности

Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.

В исследованиях токсичности при многократном пероральном введении месалазина в высоких дозах наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствует влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению сложной техникой.

Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью).

Лечение: специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на функцию костного мозга при одновременном применении препарата Салофальк^®.

Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект варфарина.