Виасил, таблетки п/о 100мг упаковка №2

Препарат, применяемый при эректильной дисфункции. Селективно ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня цГМФ приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене и сдавлением выносящих вен.

Препарат усиливает степень и увеличивает продожительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Эффективность препарата сохраняется при длительном лечении (в течение 1 года).

Силденафил ингибирует ФДЭ6 сетчатки глаза (хотя и слабее, чем ФДЭ6, селективность действия 10:1) и может вызывать нарушения цветового зрения.

Силденафил повышает антиагрегантное и дезагрегационное действие оксида азота (II) и его доноров, блокирует образование тромбов ex vivo. При применении препарата в высоких дозах значительно увеличивается время кровотечения (не оказывает влияния на время свертывания крови).

Однократный прием в дозе выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяются как артериальные, так и венозные сосуды, вызывая снижение систолического и диастолического АД, увеличение ЧСС.

Оказывает антидиуретическое действие.

Не влияет на репродуктивную функцию: на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята.

Не отмечено тератогенных, мутагенных, кластогенных и канцерогенных свойств.

Всасывание

Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь натощак. Т_max в плазме достигается через 0.5-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 41%. Прием жирной пищи снижает степень всасывания и C_max в крови, увеличивает Т_max в крови на 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 96%. V_d в равновесном состоянии - 105 л, средний клиренс - 41 л/ч. В эякуляте через 1.5 ч после приема препарата концентрация силденафила и основного метаболита (UK-103.320) составляет, соответственно, 18% и 5% от содержания в плазме. При применении 3 раза/сут в течение 9 дней кумуляция препарата составляет 36%.

Метаболизм

Препарат подвергается пресистемному метаболизму и интенсивной биотрансформации. Основной циркулирующий метаболит - UK-103.320 - образуется при "первом прохождении" через печень в результате N-деметилирования силденафила в области N-метилпиперазина. Метаболит оказывает сходное с силденафилом действие, но уступает ему по активности примерно на 50%.

Выведение

T_1/2 составляет 4 ч (варьирует от 2 до 8 ч). До 80% метаболитов силденафила выводится с калом, 14% - с мочой (менее 4% в виде UK-103.320).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

У пациентов с почечной недостаточностью значение C_max в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.

У пациентов со стабильным циррозом печени клиренс силденафила снижен на 46%, C_max выше на 47%.

Нарушения эрекции органической, психогенной и/или смешанной этиологии у пациентов:

— с сахарным диабетом;

— с ожирением;

— после радикальной простатэктомии;

— после травмы спинного мозга.

Виасил следует принимать внутрь за 1 ч до полового акта. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг. При недостаточной эффективности на фоне хорошей переносимости доза препарата может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут.

При применении препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, а также при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 отмечается повышение концентрации силденафила в плазме крови. В связи с этим возможно увеличение эффективности препарата и усиление побочных эффектов терапии. В таких случаях следует оценить целесообразность применения препарата в дозе 25 мг.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка, вазодилатация (приливы), артериальная гипотензия, заложенность носа.

Со стороны органов чувств: слезотечение, нарушение световосприятия, нарушение цветовосприятия, нарушение четкости зрения, снижение слуха вплоть до полной его потери.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: люмбалгия, миалгия, гипертонус мышц.

Прочие: кожные высыпания, предрасположенность к инфекции дыхательных и мочевыделительных путей, продолжительная болезненная эрекция.

— одновременное проведение терапии нитратами;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых нарушениях функции печени и почек, анатомических деформациях полового члена, миеломной болезни, наследственном пигментном ретините, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелых формах артериальной гипертензии, тяжелых формах артериальной гипотензии, при наличии анамнестических указаний на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда и/или инсульт, при угрожающих жизни нарушениях сердечного ритма, нестабильной стенокардии, а также у пациентов в возрасте младше 18 лет.

Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения следует собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (в т.ч. тяжелые формы ИБС и гипертонической болезни).

Пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза/сут) применение в высоких дозах увеличивает риск возникновения побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ИБС. Оценка соотношения польза/риск необходима для пациентов с сердечной недостаточностью, низким ОЦК. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.) С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную лекарственную терапию.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями, располагающими к развитию приапизма (в т.ч. серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Не рекомендуется сочетать применение Виасила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Использование в педиатрии

Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте младше 18 лет.

Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Не следует сочетать прием препарата с лечением нитратами (в т.ч. нитроглицерин), молсидомином и другими донаторами оксида азота.

Виасил усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, а также антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия.

При одновременном применении с Виасилом циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир и ряд других препаратов (ингибиторы изофермента CYP3А4) повышают концентрацию силденафила в плазме крови.

При одновременном применении с Виасилом рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3А4 уменьшают концентрацию силденафила в плазме крови.