Ювена, капсулы 50мг упаковка №8

Препарат, применяемый при эректильной дисфункции. Селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ 5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность в отношении ФДЭ-5 в 10-10 000 раз превосходит активность в отношении других изоформ ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).

Всасывание

Т_max после приема внутрь, натощак, составляет 0.5-2 ч. Биодоступность - 25-60%. При приеме с жирной пищей C_max снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч.

Распределение

V_d в равновесном состоянии - 105 л. Связывание с белками плазмы - 96%.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50% активности силденафила.

выведение

Общий клиренс - 41 л/ч. Т_1/2 силденафила и N-дезметилметаболита - 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с калом (80%) и почками (15%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

— нарушения эрекции различной этиологии (органическая, психогенная, смешанная).

Внутрь взрослым, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза - 50 мг 1 раз/сут. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза - 100 мг.

У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.

Возможны: головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов /синего или зеленого/, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения), внезапное снижение или потеря слуха.

— одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов в любых формах;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердца, анатомических деформациях полового члена, серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе, лейкозе.

Имеются сообщения о случаях нарушения слуха у пациентов принимавших лекарственное средство. Специалист должен проинформировать пациента о необходимости незамедлительного прекращения приема лекарственного средства и обращения за консультацией к врачу в случае внезапного снижения или потери слуха.

Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида, гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу).

Потенциально опасно для жизни совместное его назначение с блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.