Дротаверина гидрохлорид, р-р для инъекций 20мг/мл 2мл ампулы №10

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ.

Оказывает выраженное и длительное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов. Расширяет кровеносные сосуды, вызывает умеренное снижение артериального давления, повышает минутный объем сердца, оказывает некоторое антиаритмическое действие. Снижает тонус сосудов головного мозга и увеличивает их кровенаполнение. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в центральную нервную систему. Дротаверин не оказывает антихолинэргического действия, поэтому в отличие от холинолитических спазмолитиков может применяться у больных глаукомой.

Связывается с белками плазмы на 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Экскретируется главным образом почками, в меньшей степени - с желчью. T_1/2 препарата при внутривенном введении составляет 2.4 ч.

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки в родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств, дисменорея, сильные родовые схватки.

Дротаверина гидрохлорид может также применяться как вспомогательное средство при гипертонических кризах.

Препарат предназначен для в/м, подкожного, в/в введения.

Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 в/м или подкожных введений по 2-4 мл 2% раствора.

При острой почечной и/или печеночной колике препарат вводят в/в медленно в дозах 40-80 мг (по 2-4 мл 2% раствора).

При нарушениях периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно) допускается внутриартериальное введение (медленно!).

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения дротаверина гидрохлорид вводят в/м в дозе 40 мг однократно, при неудовлетворительном эффекте - повторно, однократно, в течение 2 ч.

После парентерального (преимущественно внутривенного) введения возможно возникновение чувства жара, головокружение, головная боль (редко), бессонница; могут наблюдаться аритмии (редко), гипотензия, учащенное сердцебиение, потливость, тошнота, запор. У отдельных больных, особенно у пациентов, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфитам, возможны аллергические реакции - как правило явления аллергического дерматита; очень редко, у пациентов с астмой или аллергическими реакциями в анамнезе, возможны анафилактические реакции, бронхоспазм.

Повышенная чувствительность к активному веществу (дротаверина гидрохлорид) или к любому из вспомогательных компонентов; тяжелая печеночная или почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), AV блокада II и III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, детский возраст младше 12 лет.

После парентерального, особенно в/в введения, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и работы на сложном машинном оборудовании в течение 1 ч.

При в/в введении препарата больной должен находится в положении лежа в связи с опасностью коллапса.

Препарат ограниченно применяют у пациентов с аденомой предстательной железы (в связи с расслаблением детрузора мочевого пузыря может произойти задержка мочеотделения); с осторожностью применяют при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, закрыто-угольной глаукоме.

Применение препарата во время беременности допускается только после тщательного взвешивания соотношения реальной пользы для матери и потенциального риска для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных, применение препарата в период лактации не рекомендуется. В случае необходимости, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения препаратом.

Симптомы: коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет).

Усиливает эффект других спазмолитиков (в том числе М-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом. Уменьшает спазмогенную активность морфина, антипаркинсонические свойства леводопы (наблюдаются усиление тремора и ригидности).

Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал.