Но-шпа, таблетки 40мг блистер №24

Миотропный спазмолитик. Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы типа 4 (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 in vitro без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. По-видимому, ФДЭ4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов происходит преимущественно при участии ФДЭ3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыделительных путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию Но-шпа улучшает кровоснабжение тканей.

По интенсивности действия дротаверин превосходит папаверин. Преимуществом дротаверина является то, что он не оказывает стимулирующего действия на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь и в/м введения дротаверин быстро и полностью абсорбируется. C_max достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альбуминами и гамма- и бета-глобулинами) в высокой степени.

Метаболизм

После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, 65% дозы препарата находится в системном кровотоке в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 при приеме внутрь – 16-22 ч, при в/м введении - 8-10 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% - с мочой, 30% - с калом. Неизмененный препарат в моче не обнаруживается.

Для приема внутрь:

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом;

— головные боли напряжения;

— в акушерстве и гинекологии: альгодисменорея, для уменьшения тонуса матки при беременности, при угрожающем аборте.

Для парентерального введения:

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

— в период раскрытия при физиологических родах для ускорения раскрытия шейки матки и уменьшения общей продолжительности родов.

Для парентерального введения (если прием препарата внутрь невозможен) в качестве вспомогательной терапии:

— спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;

— в акушерстве и гинекологии: альгодисменорея, сильные родовые схватки.

Для приема внутрь

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 120-240 мг (3-6 таб.) в 2-3 приема; разовая доза - 40-80 мг (1-2 таб.)

Для детей старше 6 лет - рекомендуемая суточная доза составляет 80-200 мг (2-5 таб.) в 2-5 приемов; разовая доза - 40 мг (1 таб.).

Для детей в возрасте от 1 до 6 лет рекомендуемая суточная доза составляет 40-120 мг (1-2 таб.) в 2-3 приема; разовая доза - 20-40 мг (0.5-1 таб.).

Для парентерального применения

Взрослым в/м назначают 40-240 мг/сут в разделенных дозах на 1-3 инъекции в сут.

При острых коликах (почечных или желчных) препарат вводят в/в в дозе 40-80 мг.

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода раскрытия вводят в/м в дозе 40 мг, при неудовлетворительном эффекте инъекцию можно повторить 1 раз в течение 2 ч.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (>1/1000, < 1/100), редко > 1/10 000, < 1/1000), очень редко < 1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение; очень редко - артериальная гипотензия.

Прочие: очень редко - аллергические реакции (при парентеральном введении, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к бисульфиту).

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

— детский возраст до 1 года (для таблеток);

— детский возраст (для раствора для инъекций).

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии.

При в/в введении препарата пациент должен находиться в положении лежа из-за опасности коллапса.

В состав таблеток входит лактоза (52 мг), поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для инъекций входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

Использование в педиатрии

Применение препарата в педиатрии изучено недостаточно, поэтому назначение детям возможно строго по показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует предупредить о том, что при появлении головокружения после приема препарата следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

После парентерального (особенно в/в) введения препарата пациентам рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и управления механизмами в течение 1 ч (после применения).

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Но-шпа не сообщалось.

Лечение: клинический контроль, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. В случае приема препарата внутрь - индукция рвоты и/или промывание желудка.

При одновременном применении Но-шпа может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы, что проявляется в усилении тремора и ригидности.