Дротаверина гидрохлорид, таблетки 40мг упаковка №20

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV без ингибиривания изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Всасывание. При приеме внутрь дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, период полу абсорбции - 12 мин. Биодоступность - около 100%. C_max в сыворотке достигается через 45-60 мин.

Распределение. Дротаверина гидрохлорид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Дротаверина гидрохлорид биотрансформируется в печени.

Выведение. Через 72 ч практически выводится из организма в форме метаболитов – на 50% с мочой и на 30% - с калом.

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита;

— головные боли тензионного типа;

— в акушерстве и гинекологии: альдисменорея, для уменьшения повышенного тонуса матки в период беременности, при угрожающем аборте.

Внутрь, взрослым назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сут; детям в возрасте 1-6 лет назначают в разовой дозе 10-20 мг (1/4-1/2 таблетки), максимальная суточная доза – 120 мг (3 таблетки); в возрасте от 6 до 12 лет разовая доза - 20 мг (1/2 таблетки), максимальная суточная доза - 200 мг (5 таблеток). Кратность назначения - 2-3 в сут.

— со стороны желудочно-кишечного тракта: редко (> 1/10000, < 1/1000) - тошнота, запор;

— со стороны нервной системы: редко (>1/10000, < 1/1000) - головная боль, головокружение, бессонница;

— со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (> 1/10000, < 1/1000) - учащенное сердцебиение, гипотензия.

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

— детский возраст до 1 года.

Применение лекарственного средства при гипотензии требует повышенной осторожности.

Таблетки дротаверина содержат 53 мг лактозы, При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 159 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные расстройства у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная лекарственная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы / галактозы.

Беременность и лактация

Применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмам: Больных следует проинформировать о том, что при проявлении головокружения они должны избегать потенциально опасных действий, таких как управление транспортом и потенциально опасными механизмами.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности, у детей от 1 года до 6 лет.

До настоящего времени о случаях передозировки не сообщалось.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.