Кларикар, таблетки п/о 250мг упаковка №10

Антибиотик группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина. Подавляет синтез белков в микробной клетке на стадии ее деления за счет связывания 50S-субъединицы рибосом бактерий. Действует в основном бактериостатически, в высоких дозах - бактерицидно.

Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis.

In vitro препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; атипичных внутриклеточных микроорганизмов: Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Toxoplasma gondii.

Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Haemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают аддитивный, либо синергический эффект в отношении Haemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Препарат устойчив к действию β-лактамаз. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Всасывание

После приема внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 50%. C_max в плазме наблюдается через 2 ч.

Распределение

C_ss в плазме достигается через 2-3 дня и составляет примерно 1 мкг/мл.

Кларитромицин и его метаболиты хорошо проникают во все органы и ткани организма, при этом самая высокая концентрация обнаруживается в печени и в легких. Активно накапливается в иммунных клетках. Нет данных о проникновении препарата в спинномозговую жидкость.

Метаболизм

Кларитромицин метаболизируется в печени гидроксилированием и N-метилированием. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин, который составляет 10-15% от принятой дозы.

Выведение

При приеме препарата в дозе 250 мг с интервалом 12 ч T_1/2 кларитромицина составляет 3-4 ч, при приеме в дозе 500 мг с интервалом 12 ч T_1/2 кларитромицина составляет 5-7 ч.

При приеме препарата в дозе 250 мг каждые 12 ч около 20% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов, а при приеме в дозе 500 мг с интервалом 12 ч экскреция с мочой составляет 30%.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, синусит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae);

— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, абсцессы, обычно требующие хирургического дренажа);

— распространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;

— урогенитальные инфекции, вызванные Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis;

— эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Взрослым препарат назначают по 250 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При синуситах, тяжелых инфекциях и при заболеваниях, вызванных Haemophilus influenzae, препарат назначают по 500 мг каждые 12 ч. Курс лечения - 7-14 дней.

Для эрадикации Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки Кларикар назначают в дозе 500 мг 2 раза/сут в составе комбинированной терапии. Курс лечения составляет 7-14 дней.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; редко - стоматит, глоссит, искажение вкусовых ощущений, обесцвечивание зубов и языка, временное повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях - нарушение функции печени, гепатит, желтуха.

Со стороны ЦНС: головокружение, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, психоз; в отдельных случаях - обратимая потеря слуха, изменение обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия (у пациентов с удлинением интервала QT).

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: редко - гипогликемия (у пациентов, получавших гипогликемические препараты); в отдельных случаях - тромбоцитопения.

— выраженные нарушения функции почек (при КК < 30 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина;

— аритмия;

— ИБС;

— сердечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

При развитии псевдомембранозного колита на фоне приема Кларикара в легких случаях достаточно прекратить прием препарата, в более тяжелых случаях необходимо назначение жидкости и электролитов, а также антибактериальных средств, активных в отношении Clostridium difficile.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин) необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между приемами.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и другим потенциально опасным видам деятельности.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.

Лечение: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ путем промывания желудка и в дальнейшем проводить симптоматическую терапию.

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изоферментов системы цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин, а также фенитоин, теофиллин и вальпроат. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р<0.05) повышение концентрации теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении Кларикара с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда в плазме, при одновременном применении с терфенадином - замедление метаболизма терфенадина. И в том и в другом случае это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков.

При одновременном приеме Кларикара и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение C_ss зидовудина в плазме крови.

При одновременном применении с ритонавиром метаболизм кларитромицина замедляется. Отмечено существенное повышение концентрации кларитромицина в плазме крови и замедление образования 14-гидроксикларитромицина. При необходимости применения данной комбинации у пациентов с нарушениями функции почек дозу кларитромицина следует уменьшить.