Магнекард, таблетки п/о 75мг упаковка №100

Антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.

АСК всасывается из ЖКТ практически полностью. T_1/2 АСК составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T_1/2 салициловой кислоты составляет около 3 ч, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3.0 г) в результате насыщения ферментных систем.

Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в салициловую кислоту под действием ферментов. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

— острая и хроническая ишемическая болезнь сердца;

— профилактика ретромбоза;

— первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, тромбоза и острого коронарного синдрома у лиц старше 50 лет с одним или несколькими из следующих нарушений, которые считаются факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний: гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ >30) и семейная история инфаркта миокарда до 55 лет (один из родителей или брат, или сестра).

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Взрослые

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца - 150 мг нагрузочная доза, затем 75 мг/сут.

Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия - 150-450 мг как можно скорее после появления симптомов.

Профилактика ретромбозов - 150 мг нагрузочная доза, затем 75 мг/сут.

Взрослые старше 50 лет

Первичная профилактика в частности, когда имеется риск развития сердечно-сосудистых заболеваний - 75 мг/сут.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности следует применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); при почечной недостаточности следует применять с осторожностью.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - ≥1/10; часто - >1/100, <1/10; иногда - >1/1000, <1/100; редко - >1/10 000, <1/1000; очень редко - <1/10 000, включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: часто - крапивница, отек Квинке; иногда - анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - изжога; часто - тошнота, рвота; иногда - болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко - перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - повышенная кровоточивость; редко - анемия; очень редко - гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, сонливость; часто - головная боль, бессонница; редко - шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.

— склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез, гемофилия);

— тяжелая почечная недостаточность (СКФ <0.2 мл/сек (10 мл/мин));

— тяжелая печеночная недостаточность;

— кровоизлияние в головной мозг;

— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

— эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в фазе обострения;

— желудочно-кишечное кровотечение;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);

— беременность (I и III триместры дозы свыше 100 мг/сут);

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП.

Принимать препарат Магнекард следует после консультации с врачом.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (кожная сыпь, зуд, крапивница) на другие препараты.

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Прием АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Прием АСК в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние ацетилсалициловой кислоты на продолжительность жизни.

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна для пациентов пожилого возраста.

При сочетании АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено какого-либо влияния Магнекарда на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: следует промыть желудок, назначить активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение солевых растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных веществ: метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками), гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками), тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина), дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции), гипогликемических средств: инсулина и производных сульфонилмочевины (за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками), вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом (алкоголем).

АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин при одновременном применении снижают всасывание препарата.