Цералин, р-р для инъекций 500мг 4мл ампулы №5
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембраны нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в т.ч. функционированию ионообменных насосов и рецепторов. Благодаря своей способности стабилизировать мембраны цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.
При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
Цитиколин повышает уровень внимания и сознания и оказывает благоприятное действие при амнезии, а также при когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика
Всасывание
Цералин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении. После парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Метаболизм
При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина.
Выведение
Около 12% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека с выдыхаемым СО2, менее 3% - с мочой и калом. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Показания к применению
В составе комплексной терапии пациентов со следующей патологией:
— острый и восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта;
— черепно-мозговая травма, острый период и последствия травмы;
— когнитивные нарушения, связанные с инсультом и черепно-мозговой травмой.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м, в/в струйно (медленно - от 3 до 5 мин в зависимости от вводимой дозы) или в/в капельно (скорость введения 40-60 капель/мин).
Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 до 2000 мг/сут. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.
В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется.
Опыт применения препарата у детей ограничен.
Побочные действия
Побочные эффекты наблюдаются очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, крапивница, сыпь, пурпура.
Общие и местные реакции: озноб, отек; возможны реакции в месте введения.
При появлении перечисленных побочных реакций или реакций, не упомянутых в инструкции по медицинскому применению, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
— выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особенности применения
Недостаточно данных о применении Цералина при беременности. Применение при беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При в/в применении препарат следует вводить медленно (от 3 до 5 мин в зависимости от вводимой дозы).
При в/в капельном вливании скорость введения препарата должна составлять 40-60 капель/мин.
В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения препарат вводят в/в очень медленно (скорость введения 30 капель/мин); не следует превышать суточную дозу 1000 мг.
Раствор для в/в и в/м введения предназначен только для однократного использования. Введение препарата следует осуществлять непосредственно после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы необходимо уничтожить.
Цералин совместим с физиологическим раствором и раствором глюкозы.
Использование в педиатрии
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью лекарственного средства случаи передозировки не описаны.
Лечение: в случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Цералин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА).
Не следует одновременно назначать с центрофеноксином и другими лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Условия и срок годности
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.