Парацетамол, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл полимерный контейнер №80
Парацетамол, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл полимерный контейнер №80
Фармлэнд, Беларусь
По рецептуРастворБеларусь
Парацетамол, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл полимерный контейнер №80
Действующее вещество:
Парацетамол
Производитель:
Фармлэнд, Беларусь
Упаковка может отличаться от фотографии
Все формы выпуска
Кормящим
Противопоказано
Детям
С осторожностью
Нарушения почек
С осторожностью
Нарушения печени
Противопоказано

Инструкция по применению

Парацетамол, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл полимерный контейнер №80
Фармлэнд, Беларусь

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик, производное анилида. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в инфузии Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 30 мкг/мл. Vd составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.

Проникает через ГЭБ. Через 20 мин после в/в инфузии в дозе 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1.5 мкм/мл).

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

T1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч, общий клиренс составляет 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T1/2 составляет 2-5.3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

Клинические ситуации, когда в/в введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным:

— для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции;

— для краткосрочного лечения лихорадки.

Режим дозирования

В/в в виде инфузии.

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно в/в путь введения препарата. Продолжительность в/в составляет 15 мин.

Масса тела пациента Доза на одно
введение
Объем для введения Максимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на одно введение, который основан на верхних пределах массы тела группы пациентов (мл)*** Максимальная суточная доза**
≤ 10 кг* 7.5 мг/кг 0.75 мл/кг 7.5 мл 30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1.5 мл/кг 49.5 мл 60 мг/кг не более 2 г
> 33кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1.5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 3 г
> 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г

* Недоношенные новорожденные: нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол, или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол-содержащих препаратов.

*** Пациентам с меньшей массой тела требуется меньший объем парацетамола.

Минимальный интервал между каждым введением препарата должен быть не менее 4 ч.

Минимальный интервал между каждым введением препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 ч.

В течение 24 ч может быть введено не более 4 доз.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) рекомендуется увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 ч.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глутатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 10 мг/мл в полимерных контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, т.к. он не обеспечивает 15-минутное введение.

Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера полимерного и разбавлен в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до одной десятой (1 объем раствора парацетамола 10 мг/мл на 9 объемов разбавителя) и введен в течение 15 мин. Чтобы отмерить необходимый объем раствора в соответствии с массой тела ребенка следует использовать 5 или 10 мл шприцы. Однако объем никогда не должен превышать 7.5 мл на введение.

Для правильного дозирования препарата следует пользоваться инструкцией по применению.

Как и для всех растворов для инфузий, которые поставляются в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательно контролировать процесс инфузии, особенно в конце. Такой контроль в конце инфузии требуется, чтобы избежать воздушной эмболии.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозирования.

Побочные действия

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Редко
(> 1/10 000, <1/1000)
Очень редко
(<1/10 000)
Общие реакции
Дискомфорт Реакции гиперчувствительности
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипотензия
Со стороны печени
Повышение уровня печеночных трансаминаз
Со стороны системы кроветворения
Тромбоцитопения
Лейкопения
Нейтропения

В ходе клинических исследований часто наблюдались побочные реакции в месте инъекции боль и жжение.

Очень редко были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока, которые требуют прекращения лечения.

О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к парацетамолу или пропарацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ;

— тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

С осторожностью следует применять Парацетамол:

- при гепатоцеллюлярной недостаточности;

- при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин);

- при хроническом алкоголизме;

- при хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глутатион);

- при обезвоживании.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинический опыт в/в введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке, не показали увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с в/в формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с пероральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий следует использовать при беременности только после тщательной оценки пользы и риска. При необходимости применения препарата при беременности следует строго соблюдать рекомендуемую дозу и продолжительность введения.

Грудное вскармливание

После приема внутрь парацетамол выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.

Применение у детей

Недоношенные новорожденные: нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 10 мг/мл в полимерных контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, т.к. он не обеспечивает 15-минутное введение.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти.

Рекомендуется использовать подходящие пероральные анальгетики, как только это становится возможным.

Для того, чтобы избежать риска передозировки, необходимо убедиться, что другие принимаемые лекарства не содержат парацетамол или пропарацетамол.

Дозы выше, чем рекомендуемые, влекут за собой риск очень серьезных повреждений печени.

Клинические симптомы и признаки поражения печени (в т.ч. молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые фиксируются после 2 дней приема препарата с максимальным проявлением, как правило, на 4-6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: существует риск поражения печени (в т.ч. молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 ч и включают тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7.5 г и более парацетамола при однократном приеме у взрослых и 140 мг/кг массы тела при однократном приеме у детей может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), ЛДГ и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина, которые могут появиться от 12 до 48 ч после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через 2 дня и достигают максимума через 4-6 дней.

Лечение: немедленная госпитализация. Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня парацетамола плазмы. Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC), по возможности в/в или перорально, если возможно, до 10-го часа. NAC, однако, может дать некоторую степень защиты даже после 10 ч, но в этих случаях дается длительное лечение. Симптоматическое лечение.

Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и повторять каждые 24 ч. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в течение 1-2 недель с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях может быть необходима транплантация печени.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.

Салициламид может увеличивать T1/2 парацетамола, что замедляет его элиминацию.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, вызывающими индукцию ферментов.

При одновременном применении парацетамола (4 г/сут в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами возможны изменения MHO. Следует тщательно контролировать MHO в период одновременного применения парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.

Условия и срок годности

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Источник: VIDAL

Аналоги по действующему веществу

ТаблеткиБеларусь

Парацетамол, таблетки 200мг упаковка №20

Парацетамол
Борисовский завод медицинских препаратов
СуппозиторииРоссия

Цефекон Д, суппозитории для детей, ректальн. 50мг упаковка №10

Парацетамол
Нижфарм
ТаблеткиБеларусь

Парацетамол, таблетки 500мг упаковка №20

Парацетамол
Борисовский завод медицинских препаратов
СуппозиторииУкраина

Парацетамол, суппозитории ректальн. 80мг упаковка №10

Парацетамол
Монфарм
СуппозиторииУкраина

Парацетамол, суппозитории ректальн. 170мг упаковка №10

Парацетамол
Монфарм
СуппозиторииРоссия

Цефекон Д, суппозитории для детей, ректальн. 250мг упаковка №10

Парацетамол
Нижфарм
СуппозиторииРоссия

Цефекон Д, суппозитории для детей, ректальн. 100мг упаковка №10

Парацетамол
Нижфарм
СуппозиторииФранция

Панадол детский, суппозитории ректальн. 125мг упаковка №10

Парацетамол
Farmaclair
СуппозиторииФранция

Эффералган, суппозитории ректальн. 80мг упаковка №10

Парацетамол
UPSA SAS
По рецептуРастворБеларусь

Парацетамол-Ника, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл бутылка полиэтиленовая "Bottlepack" №1

Парацетамол
Ника Фармацевтика
По рецептуРастворБеларусь

Паралгин, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл флакон №1

Парацетамол
Рубикон
СуппозиторииФранция

Эффералган, суппозитории ректальн. 150мг упаковка №10

Парацетамол
UPSA SAS
СуспензияФранция

Панадол детский, суспензия для приема внутрь 120мг/5мл 100мл флакон №1

Парацетамол
Farmaclair
ТаблеткиФранция

Эффералган, таблетки шипуч. 500мг упаковка №16

Парацетамол
UPSA SAS
По рецептуРастворБеларусь

Парацетамол, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл полимерный контейнер №1

Парацетамол
Фармлэнд
РастворФранция

Эффералган, р-р для приема внутрь 30мг/мл 90мл флакон №1

Парацетамол
UPSA SAS

Панадол, таблетки п/о 500мг упаковка №12

Парацетамол
GlaxoSmithKline Dungarvan

Паралгин, р-р для инфузий 10мг/мл 20мл флакон №5

Парацетамол
Рубикон

Парацетамол, таблетки 200мг упаковка №50

Парацетамол
Борисовский завод медицинских препаратов

Парацетамол, суппозитории ректальн. 330мг упаковка №10

Парацетамол
Монфарм

Парацетамол, таблетки 500мг упаковка №50

Парацетамол
Борисовский завод медицинских препаратов

Парацетамол для детей, сироп 120мг/5мл 100мл флакон №1

Парацетамол
Борщаговский ХФЗ

Парацетамол для детей, сироп 120мг/5мл 50мл флакон №1

Парацетамол
Борщаговский ХФЗ

Парацетамол Каби, р-р для инфузий 10мг/мл 50мл флакон №10

Парацетамол
Fresenius Kabi Austria

Парацетамол-Ника, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл стекл. бутылка №40

Парацетамол
Ника Фармацевтика

Парацетамол-Ника, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл стекл. бутылка №35

Парацетамол
Ника Фармацевтика

Парацетамол-Ника, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл стекл. бутылка №20

Парацетамол
Ника Фармацевтика

Парацетамол-Ника, р-р для инфузий 10мг/мл 100мл стекл. бутылка №1

Парацетамол
Ника Фармацевтика